Farmacologia/Analgesici oppioidi: differenze tra le versioni

Il più noto e anche il principale peptide oppioide endogeno è la [[w:endorfine|β-endorfina]], il peptide più lungo di questa classe di neurotrasmettitori, prodotta dalla processazione della [[w:proopiomelanocortina|proopiomelanocortina]] (POMC) e secreta dall'[[w:ipofisi|ipofisi]], la cui proteolisi libera oltre al polipeptide oppioide l'ormone adrenocorticotropo la β-lipotropina e l'MSH. La liberazione concomitante di ACTH e β-endorfina ha permesso numerose ipotesi e studi sull'effetto dell'analgesia da stress (adattamento fisiologico che permette di continuare la fuga nonostante i traumi) e sulla correlazione tra gli effetti dei sistemi steroideo e oppioide sulla [[w:Disturbo_depressivo|depressione]], durante la quale sono presenti costitutivamente alti livelli di ACTH. '''Questa molecola agisce sui recettori di tipo μ e δ'''. Oltre alla ghiandola endocrina, la POMC ed i suoi prodotti viene secreta in numerose zone cerebrali, come il nucleo arcuato ipotalamico e il nucleo del tratto solitario, ed ectopicamente nelle isole di Langherans. ''I polipeptidi prodotti localmente agiscono generalmente a breve distanza dal sito di secrezione e dalle sinapsi, gli oppioidi circolanti provengono quasi esclusivamente dall'ipofisi ed in quanto peptidi non attraversano la barriera ematoencefalica. Come si vedrà anche per gli altri neurotrasmettitori peptidici, sono possibili numerose modificazioni e regolazioni postraslazionali qualitative e quantitative che rendono estremamente variabile e complicato da studiare la fisiologia del sistema oppioide''

 

Tale sequenza iniziale oltre alla β-endorfina è presene anche nei peptidi prodotti dalla prodinorfina, le dinorfine A e B e la neoendorfina tutte e tre attive quasi esclusivamente sul rec. κ.