Farmacologia/Morfina e congeneri: differenze tra le versioni
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==Ossicodone==
Derivato della tebaina è uno dei farmaci di scelta nella terapia orale domiciliare per la sua biodisponibilità elevata. È divenuto di conseguenza oggetto di scambi illeciti per uso voluttuario alimentando il mercato criminale; il suo abuso costituisce
La biodisponibilità della specialità medicinale semplice è vicina al 100% con una emivita di 3-4 ore ed una potenza di circa il doppio di quella della morfina per os e di 1/3 di quella parenterale. Tuttavia in commercio sono presenti preparazioni a lento rilascio per cui l'emivita può considerarsi di circa 12 ore, biodisponibilità del 85%, consentendo la somministrazione due volte al giorno, con il raggiungimento del plateau dopo 48 ore. Il metabolismo epatico da parte di CYP3A4 e 2D6 produce metaboliti e molecole coniugate poco attivi o in bassa concentrazione, in questo si differenzia dalla morfina e dall'idromorfone per una minore tossicità da accumulo dei metaboliti. Alcuni autori suggeriscono la possibilità di preparazioni miste ossicodone/morfina per migliorare il profilo terapeutico della seconda. Sebbene la funzionalità epatica e renale influiscano sull'eliminazione del farmaco diminuendola anche del 50%, essendo il rapporto tra conc. ematica ed effetto molto variabile non si possono fare previsioni, il dosaggio va sempre titolato
L'ossicodone è un agonista di dei tre recettori oppioidi e condivide azioni, effetti collaterali e interazioni della morfina. '''Una dose superiore a 40mg in soggetti che non hanno sviluppato tolleranza agli oppioidi può essere fatale, così come compresse a lento rilascio di dosaggi inferiori qualora queste venissero rotte o masticate'''.
L'uso del farmaco è consigliato come mantenimento della terapia infusiva antidolorifica, in caso di dolore postoperatorio l'ossicodone dovrebbe essere iniziato solo se la terapia con oppioidi era in corso preoperatoriamente, altrimenti è necessario aspettare almeno 48 ore dall'intervento poiché il farmaco non controlla il dolore acuto e questo espone il paziente a rischio di sovraddosaggio. Iniziare dal dosaggio arrotondato per difetto, equivalente alla morfina in uso nelle 12 ore (
Non sono stati rilevati effetti teratogeni, tuttavia non è consigliato l'uso in gravidanza (vedi sopra), anche questo farmaco passa nel latte materno per cui non è consigliabile allattare durante la terapia.
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