Farmacologia/Morfina e congeneri: differenze tra le versioni
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==Ossicodone==
Derivato della tebaina è uno dei farmaci di scelta nella terapia orale domiciliare per la sua biodisponibilità elevata. È divenuto di conseguenza oggetto di scambi illeciti per uso voluttuario alimentando il mercato criminale; il suo abuso costituisce u problema sociale rilevante, in particolar modo in America, quindi a sua prescrizione deve essere effettuata con le precauzioni del caso e con attenzione a possibili abusi. L'associazione con paracetamolo e fans verrà descritta in un capitolo specifico.
La biodisponibilità della specialità medicinale semplice è vicina al 100% con una emivita di 3-4 ore ed una potenza di circa il doppio di quella della morfina per os e di 1/3 di quella parenterale. Tuttavia in commercio sono presenti preparazioni a lento rilascio per cui l'emivita può considerarsi di circa 12 ore, biodisponibilità del 85%, consentendo la somministrazione due volte al giorno, con il raggiungimento del plateau dopo 48 ore. Il metabolismo epatico da parte di CYP3A4 e 2D6 produce metaboliti e molecole coniugate poco attivi o in bassa concentrazione, in questo si differenzia dalla morfina e dall'idromorfone per una minore tossicità da accumulo dei metaboliti. Alcuni autori suggeriscono la possibilità di preparazioni miste ossicodone/morfina per migliorare il profilo terapeutico della seconda. Sebbene la funzionalità epatica e renale influiscano sull'eliminazione del farmaco diminuendola anche del 50%, essendo il rapporto tra conc. ematica ed effetto molto variabile non si possono fare previsioni, il dosaggio va sempre titolato partendo da dosaggi minimi. L'assorbimento è indipendente dall'assunzione di cibo, ma un pasto ricco di grassi ne aumenta la biodisponibilità.
L'ossicodone è un agonista di dei tre recettori oppioidi e condivide azioni, effetti collaterali e interazioni della morfina. '''Una dose superiore a 40mg in soggetti che non hanno sviluppato tolleranza agli oppioidi può essere fatale, così come compresse a lento rilascio di dosaggi inferiori qualora queste venissero rotte o masticate'''.
L'uso del farmaco è consigliato come mantenimento della terapia infusiva antidolorifica, in caso di dolore postoperatorio l'ossicodone dovrebbe essere iniziato solo se la terapia con oppioidi era in corso preoperatoriamente, altrimenti è necessario aspettare almeno 48 ore dall'intervento poiché il farmaco non controlla il dolore acuto e questo espone il paziente a rischio di sovraddosaggio. Iniziare dal dosaggio arrotondato per difetto, equivalente alla morfina in uso nelle 12 ore (il doppio di quella orale, un terzo di quella parenterale), aumentare gradatamente il dosaggio ogni 24-48 ore.
Non sono stati rilevati effetti teratogeni, tuttavia non è consigliato l'uso in gravidanza (vedi sopra), anche questo farmaco passa nel latte materno per cui non è consigliabile allattare durante la terapia.
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