Farmacologia/Morfina e congeneri: differenze tra le versioni

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Prescrivibile in Italia mediante ricetta non ripetibile come compresse a lento rilascio di cloridrato di idromorfone. Usato nella terapia analgesica di mantenimento a domicilio come sostitutivo di terapia con morfina orale o parenterale calcolando un dosaggio di circa 5 volte superiore alla morfina per os e di circa 6 volte superiore rispetto alla morfina parenterale. Queste indicazioni d'uso sono valide nonostante i dati sperimentali indichino una potenza 5 volte maggiore rispetto al farmaco capostipite, una biodisponibilità del 25% ed una emivita più breve, ciò è dovuto alla particolare forma farmaceutica che consente un rilascio costante nelle 24 ore. Tale comportamento rende ragione del calcolo della dose equivalente maggiore da calcolare sul singolo dosaggio di morfina assunta 3 o 4 volte al giorno, da arrotondare comunque al ribasso.
 
L'insufficienza epatica, riducendo il metabolismo di primo passaggio, e l'insuficienzainsufficienza renale, per diminuzione dell'escrezione, aumentano la concentrazione di farmaco circolante, così come l'alcool che aumenta Cmax e Tmax con possibile tossicità da un lato e dall'altra parte ritardo nell'effetoeffetto desiderato. L'idromorfone viene metabolizzato dall'enzima CYP450 3A4, 2C9, 2D6 e UDP-glucuronosiltransferasi 1-9 quindi particolare attenzione va posta nella prescrizione in concomitanza con farmaci o preparati vegetali capaci di inibire o indurre questi enzimi.

Il Farmaco mantiene le controindicazioni e le interazioni della classe farmacologica cui appartiene, in particolare da ricordare l'interazione con iMao assunti anche 15-20 gg prima o con altri sedativi. È da evitare anche l'associazione con beta bloccanti, dicumarolici e soprattutto con la cimetidina; la tossicità dell'assunzione ravvicinata di questi farmaci con l'idromorfone è maggiore rispetto a quella con la morfina. Le interazioni con Buprenorfina e antagonisti oppioidi verrà discusso in seguito.
 
Anche se in bassa concentrazione, l'idromorfone passa nel latte materno e attraversa la placenta.
 
*[http://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/search/f?./temp/~LgVhFa:1 Toxnet]
*[http://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=5284570&loc=ec_rcs Pubchem]
 
==Ossicodone==