Farmacologia/Ace inibitori: differenze tra le versioni

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==I Farmaci==
 
Pur essendo clinicamente e farmacologicamente tutti equivalenti, gli ACE inibitori si dividono in tre classi i cui capostipiti sono il (mer)captopril, l'enalapril (il più usato e da cui derivano il maaggior numero di derivati) e il Fosinopril. I tre mimano un polipeptide terminante in prolina (da cui la desinenza comune -pril), il primo ha la lunghezza di un dipeptide mentre gli altri due di un tripeptide iniziante con una fenilalalnina modificata (βdesossi-&gtamma;fenil-treonina)con un legame inverso, lascia libero il gruppo carbossilico. Il captopril ha un gruppo -SH con cui può unirsi alle proteine o alla cisteina diventando inattivo. Il fosinopril ha un gruppo fosfinico centrale che aumenta la distanza tra i gruppi iniziale e terminale del farmaco. La magior parte di questi farmaci sono in commercio come esteri etilici del gruppo carbossilico iniziale, questo perchèperché neutralizzando la carica negativa del gruppo carbossilico aumenta molto la biodisponibilità orale, tyuttavia questi esteri sono poco attivi e acquisicono la loro attività dopo ripristino del secondo carbossile. Ad sempio l'enalapril diventa enalaprilato attivo dopo idrolisi del legame estere.
 
==Azioni==
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La somministrazione in acuto provoca un repentino abbassamento di presione dovuto al venire meno dell'azione tonica dell AT-II sulle pareti delle arteriole e delle arterie maggiori, subito dopo Meccanismi compensatorii ristabilizzano la pressione su livelli normali, che si riabbasseranno dopo alcune settimane di terapia.
 
Sono considerati i farmaci di prima linea nel trattamento dell'ipertensione arteriosa in quanto molto efficaci e priivi di effetticollaterali gravi o permanenti, questo perchèperché sono particolarmente selettivi per l'enzima e per il sistema voluto. Sono anche associati ad una ridotta mortalità secondaria all'ipertensione.
 
È stato dimostrato il beneficio che deriva dall'uso degli ACE-inib in caso di insufficienza cardiaca sx, ipertrofia ventricolare e nel trattamento e prevenzione dell'infarto del miocardio. La spiegazione dell'effetto non è conosciuta ma ci sono varie ipotesi plausibili.