Farmacologia/Analgesici oppioidi: differenze tra le versioni
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Al contrario di altri sistemi neuro-recettoriali la particolarità di questo sistema è quella di avere pochi recettori per un grande numero di ligandi. '''Sono quattro i recettori oppioidi nell'uomo μ, κ , δ''' e il recettore dell'orfanina FQ, altrimenti detti nell'ordine recettori MOP (MOR), recettori KOP (KOR), recettori DOP (DOR) e recettori NOP (NOR) secondo i dettami della ''"Committee On Receptor Nomenclature And Drug Classification della Unione Internazionale Di Farmacologia"''), proteine transmembrana , della famiglia della rodopsina, accoppiate a [[w:proteina G|proteina G]] inibitorie (GPCR) sensibile alla tossina della [[w:pertosse|pertosse]]. Una volta attivata inibisce la produzione di cAMP a cui consegue l'apertura dei canali del potassio e la chiusura di quelli del calcio, il risultato finale è l’iperpolarizzazione della membrana cellulare e l’inibizione del rilascio di neurotrasmettitori. Il recettore di tipo μ è il principale bersaglio sia del farmaco capostipite, la morfina, che dei suoi congeneri e degli antagonisti sintetici più comuni: lo studio delle funzioni di questo recettore e dei suoi ligandi è essenziale per comprendere la farmacologia degli analgesici oppioidi. Il secondo in ordine di importanza farmacologica è il recettore di tipo κ responsabile di effetti differenziati e bersaglio dei composti ad azione mista agonista/antagonista.
Tra gli effetti secondari degni di nota la morfina e i suoi congeneri agiscono come deboli inibitori della ricaptazione della [[w:serotonina|serotonina]], questo può in parte spiegare alcuni degli effetti [[w:antidepressivi|antidepressivi]] di questa classe di farmaci; d’altra parte bisogna tenere in conto la possibilità di scatenare una [[w:sindrome serotoninergica|sindrome serotoninergica]] in pazienti che assumono SSRI o IMAO, in particolare, data la lunga durata degli effetti di questi ultimi, non bisogna somministrare analgesici oppioidi a chi fa uso di tali farmaci prima di 2-3 giorni fino a quando l'effetto inibitorio non è quasi svanito (vedi Turkel 2001 e Mason 1997, e [http://scholar.google.com/scholar?hl=en&q=opioid+and+serotonergic+syndrome&btnG=Search&as_sdt=0%2C5&as_ylo=&as_vis=1 google sholar]). Parimenti, anche se nessun caso di interazione è segnalato in letteratura bisogna indagare a proposito dell'uso, assai diffuso, di preparati a base di [[w:iperico|Hiperico perforatum]] che è in grado di agire da coadiuvante nello sviluppo di tale sindrome. (Sternbach 2003)
[[File:Mu-opioid receptor (GPCR).png|Mu-opioid receptor (GPCR)|200px|float|left]]
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