Farmacologia/Diuretici: differenze tra le versioni
Contenuto cancellato Contenuto aggiunto
Finito! |
|||
Riga 88:
== Inibitori del simporto Na<sup>+</sup>-Cl<sup>-</sup> (tiazidici) ==
===Farmaci===
Ci sono solo due farmaci usati in clinica Amiloride e Triamterene. Il primo è la guanidinamide dell' acido 3,5-diamino 6-cloro [[w:acido pirazinico|pirazinico]], mentre il secondo è una triamino benzil [[w:pteridina|pteridina]].
===Azione===
Line 129 ⟶ 132:
==Antagonisti dei MR==
===Farmaci===
Sono tre i farmaci di questa classe: lo spironolattone, il canrenone e il canrenoato di potassio. Sono tre derivati del Δ5-ciclopentanoperiidrofnantren-1-one con in posizione 17 uno spiroanello con un sistema lattonico. Il terzo deriva dall'idrolisi dello spirogruppo del secondo con la rimanenza di un ossidrile in 17 e di un gruppo acido propionico neutralizzato dal potassio; questo composto è inattivo fino alla ricondensazione dell'anello. Lo spironolattone differisce dal canrenone per un gruppo sulfidrilico esterificato in 8 e per il conseguente doppiolegame in 7 perso.
Lo spironolattone non è in commercio in europa.
===Azione===
Il riconoscimento da parte del [[w:recettore|recettore]] intracellulare per i [[w:mineralcorticoidi|mineralcorticoidi]] dell'aldosterone, atttiva dei fattori di trascrizione per un determinato numeo di proteine tra cui proteine attivanti il canale per il sodio, per l'esocitosi delle vescicole che lo contenengono e per l'aumento di produzione di ATP per alimentare la Na-K ATPasi. L'effetto netto è il riassorbimento del sodio e l'eliminazione del potassio e degli idrogenioni.
Il farmaco si lega al recettore competendo per l'aldosterone ma non attiva la proteina, in questo modo fallisce tutta la cascata ed alla fine l'effeto è simile agli inibitori del solo canale del sodio, ma gli spirolattoni sono, in teoria, più efficaci.
===Usi ===
Sovrapponibili a quelli deli farmaci della classe precedente, con una indicazione particolare per i pazientii cirrotici e in classe III e IV della NHA.
Un uso particolare e quello nel trattameno dell'iperaldosteronismo primitivo e secondario a insufficienza cardiaca e s. nefrosica e ad ascite.
====Effetti collaterali====
Oltre a quelli succitati gli spirolattoni sono controindicati in caso di ulcera peptica, e sono gravati da alcuni effetti a carico del SNC come letargia e confusione. Questi farmaci hanno un potenziale effetto androgenico da tenere in considerazione in pazienti donne che presentano sintomi rivferibili all'attivazione dei recettori per gli androgeni.
| |||