Farmacologia/Analgesici oppioidi: differenze tra le versioni

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==Farmacodinamica==
 
Al contrario di altri sistemi neuro-recettoriali la particolarità di questo sistema è quella di avere pochi recettori per un grande numero di ligandi. Sono tre i recettori oppioidi nell'uomo μ, κ e δ, proteine transmembrana accoppiate a [[w:proteina G|proteina G]] inibitorie (GPCR) sensibile alla tossina della [[w:pertosse|pertosse]]. unaUna volta attivata inibisce la produzione di cAMP a cui consegue l'apertura dei canali del potassio e la chiusura di quelli del calcio, il risultato finale è l’iperpolarizzazione della membrana cellulare e quindi l’inibizione del rilascio di neurotrasmettitori. Il recettore di tipo μ è il principale bersaglio sia del farmaco capostipite, la morfina, che dei suoi congeneri e degli antagonisti sintetici più comuni: lo studio delle funzioni di questo recettore e dei suoi ligandi è essenziale per comprendere la farmacologia degli analgesici oppioidi. Il secondo in ordine di importanza farmacologica è il recettore di tipo κ responsabile di effetti differenziati e bersaglio dei composti ad azione mista agonista/antagonista.
 
Tra gli effetti secondari degni di nota la morfina e i suoi congeneri agiscono come deboli inibitori della ricaptazione della [[w:serotonina|serotonina]], questo può in parte spiegare alcuni degli effetti [[w:antidepressivi|antidepressivi]] di questa classe di farmaci; d’altra parte bisogna tenere in conto la possibilità di scatenare una [[w:sindrome serotoninergica|sindrome serotoninergica]] in pazienti che assumono SSRI o IMAO, in particolare, data la lunga durata degli effetti di questi ultimi, non bisogna somministrare analgesici oppioidi a chi fa uso di tali farmaci prima di 2-3 giorni fino a quando l'effetto inibitorio non è quasi svanito. Parimenti bisogna indagare a proposito dell'uso, assai diffuso, di preparati a base di [[w:iperico|Hiperico perforatum]] che è in grado di agire da coadiuvante nello sviluppo di tale sindrome.
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Esistono due sottotipi di recettori μ ovvero μ1 e μ2, operando una grossolana schematizzazione si può affermare che il primo è presente maggiormente nell'encefalo mentre il secondo nel [[w:midollo spinale|midollo spinale]]. Analizziamo ora alcuni aspetti fisiologici del sistema delle endomorfine e dei recettori μ
 
==Effetti clinici==
===Analgesia===
[[File:Constudoverbrain.png|Schema del Cervello|300px|float|right]]