Farmacologia/Diuretici: differenze tra le versioni

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Questa classe di farmaci inibisce il simporto Na-K-2Cl della membrana apicale delle cellule epiteliali tubulari della parte ascendente dell’ansa di Henle. Sebbene il 70% del riassorbimento del sodio avvenga prossimalmente, l’ansa ascendente ha una enorme riserva funzionale e la capacità di sottrarre circa il 25% del sodio residuo. Inibendo il simporto viene quindi compromessa la capacità dell’ansa di diluire l’urina ed allo stesso tempo di aumentare la concentrazione salina nell’interstizio, limitando, nella midollare, uno dei passaggi della concentrazione contro gradiente e trovando un punto di convergenza con i diuretici osmotici.
 
Essendo questo trasportatore essenziale nella diluizione dell'urina, viene a mancare anche la funzione della diiuresi da acqua, quindi bisogna controllare l'equilibrio idroeletttorliticoidroelettorlitico del paziente.
 
L’inibizione del simporto vanifica il potenziale trans-parietale positivo, mantenuto normalmente dalle correnti di potassio e cloro tra la membrana apicale e basolaterale della cellula che favorisce il riassorbimento trans-giunzionale degli ioni positivi tra cui Ca++ e Mg++.
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===Azione===
 
Il riconoscimento da parte del [[w:recettore|recettore]] intracellulare per i [[w:mineralcorticoidi|mineralcorticoidi]] dell'aldosterone, atttivaattiva dei fattori di trascrizione per un determinato numeo di proteine tra cui proteine attivanti il canale per il sodio, per l'esocitosi delle vescicole che lo contenengono e per l'aumento di produzione di ATP per alimentare la Na-K ATPasi. L'effetto netto è il riassorbimento del sodio e l'eliminazione del potassio e degli idrogenioni.
 
Il farmaco si lega al recettore competendo per l'aldosterone ma non attiva la proteina, in questo modo fallisce tutta la cascata ed alla fine l'effeto è simile agli inibitori del solo canale del sodio, ma gli spirolattoni sono, in teoria, più efficaci.